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AZD3463
  • 货号： A872620
  • 品牌：麦克林(Macklin)
  • CAS号：1356962-20-3
  • MDL：MFCD25976759
  • 分子式：C24H25ClN6O
  • 分子量：448.95
  • 储存条件：-20℃
  • 性状：粉末
AZD3463
货号 规格 纯度 包装单位 单价 会员价 库存 操作
A872620-5mg 5mg 99% EA ¥346.00 库存5.000
A872620-25mg 25mg 99% EA ¥1090.00 库存3.000
A872620-100mg 100mg 99% EA ¥3799.00 库存4.000
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产品信息 质检报告
产品名称： AZD3463
中文别名： N-[4-(4-氨基-1-哌啶基)-2-甲氧基苯基]-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶胺;克唑替尼杂质
英文名称： AZD-3463
CAS号： 1356962-20-3
分子式： C24H25ClN6O
分子量： 448.95
产品详情： 外观粉末粒径比表面积是否剧毒品否产品用途AZD3463是一种新型的，口服有效的ALK抑制剂， Ki为0.75 nM，也等效抑制IGF1R 。AZD-3463抑制ALK，Ki为0.75 nM。AZD-3463对一些临床相关的Crizotinib耐药突变型具有良好的活性，包括gatekeeper突变型L1196M，在体外作用于含EML4-ALK的Ba/F3细胞系，观察到同等有效作用于野生型ALK。[1]AZD3463有效作用于ALK驱动的临床前期模型和各种耐Crizotinib的模型。AZD3463作用于含ALK融合的肿瘤细胞系，包括DEL(ALCL NPM-ALK), H3122(NSCLC EML4-ALK)和H2228(NSCLC EML4-ALK)，抑制ALK，降低ALK自身磷酸化。抑制ALK会干扰下游信号包括ERK，AKT和STAT3通路，导致优先抑制含ALK融合的细胞系增殖。为了进一步评估AZD3463克服耐药机制的潜力，评估作用于多个耐Crizotinib的细胞系的抗增殖活性，这些耐Crizotinib的细胞系是从H3122细胞及Crizotinib复发病人衍生的。这些包含多重耐药机制的抗性细胞系包括L1196M gatekeeper和T115Ins突变型。AZD3463在体外作用于这些耐药模型，对12分之10的细胞具有抗增殖的效力，是亲本H3122细胞的4倍。[2]折光率物化性质沸点密度比旋光度
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